Трифтазин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению трифтазина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора трифтазина, взаимодействие с другими лекарствами, применение трифтазина (раствор) при беременности. Инструкции: Трифтазин в таблетках;
Торговое название: Трифтазин-Дарница
Международное название: Трифлуоперазин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 0,2 %
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N05 Психолептические средства
N05A Антипсихотические средства
N05A B Пиперазиновые производные фенотиазина
Фарм. группа:
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин. Код АТХ N05A B06
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Состав трифтазина в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество трифтазина

трифлуоперазина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество – 2 мг
трифлуоперазин гидрохлориді 100 % құрғақ затқа шаққанда - 2 мг

Вспомогательные вещества в трифтазине

вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций
натрий цитраты, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора трифтазина

Психотические расстройства, в том числе шизофрения.
Психотикалық бұзылыстар, оның ішінде шизофренияда.

Противопоказания трифтазина в растворе

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим препаратам фенотиазиного ряда
  • декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия
  • кома любой этиологии
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
  • стенокардия
  • рак молочной железы
  • закрытоугольная глаукома
  • функциональная почечная и печеночная недостаточность
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
  • эпилепсия, болезнь Паркинсона
  • нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе
  • кахексия
  • микседема
  • гиперплазия предстательной железы
  • патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения
  • беременность и период лактации
  • возраст старше 60 лет
  • детский возраст до 18 лет
  • препараттың компоненттеріне, фенотиазин қатарының басқа препараттарына аса жоғары сезімталдық
  • айқын артериялық гипотензия, декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі
  • кез келген этиологиядағы кома
  • ми мен жұлынның үдемелі жүйелік аурулары
  • стенокардия
  • сүт безі обыры
  • жабық бұрышты глаукома
  • бүйрек және бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
  • асқыну кезеңіндегі асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы
  • эпилепсия, Паркинсон ауруы
  • орталықтық тынысты реттеу механизмінің бұзылуы (әсіресе балаларда), Рейе синдромы
  • кахексия
  • микседема
  • қуық асты безі гиперплазиясы
  • қан түзілуі бұзылуына байланысты қанның патологиялық өзгерістері
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 60 жастан асқандарға
  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Побочные действия раствора трифтазина

  • головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции, усталость, нарушение сознания, ригидность мышц, судороги
  • парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения зрительного восприятия, конъюнктивит
  • сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка
  • холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит
  • гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, гиперпролактинемия
  • тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия по типу torsades de pointes, остановка сердца
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия
  • снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм
  • задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания
  • миастения
  • фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, эксфолиативный дерматит
  • кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
  • ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию
  • периферические отеки
  • бас ауруы, ұйқышылдық, бас айналу, ұйқының қашуы, акатизия, дистониялық экстрапирамидалық реакциялар, псевдопаркинсонизм, кешеуілдеген дисамнезия, қатерлі нейролептиялық синдром, психикалық индифференттілік құбылыстары, сыртқы тітіркендіргіштерге кешеуілдеген реакция, акинетикалық-ригидтік құбылыстар, гиперкинездер, тремор, вегетативтік бұзылу, бет бұлшықеттерінің кешеуілдеген дискинезиясы, дистония, термореттелудің бұзылуы, шаршау, сананың бұзылыстары, бұлшықеттер ригидтілігі, құрысулар
  • аккомодация парезі, ретинопатия, көз бұршағы мен мөлдір қабықтың бұлдырлануы, көру арқылы қабылдаудың нашарлауы, конъюнктивит
  • ауыздың құрғауы, анорексия, булимия, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қату, гастралгия, ішек парезі, тризм, тіл протрузиясы
  • холестатикалық сарғаю, гепатоуыттылық, гепатит
  • гипо- немесе гипергликемия, глюкозурия, етеккір оралымының бұзылуы (дисменорея, аменорея), гинекомастия, дене салмағының артуы, галакторея, кеуденің ауыруы, лактация, либидоның бұзылуы, гиперпролактинемия
  • тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі (ортостатикалық гипотензия), жүрек ырғағының бұзылуы, ЭКГөзгеруі (QT аралығының ұзаруы, Т тісшесінің тегістеліп кетуі), стенокардия ұстамасы, torsades de pointes типті қарыншалық аритмия, жүректің тоқтап қалуы
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитикалық, апластикалық), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопениялық пурпура, эозинофилия
  • потенцияның төмендеуі, эякуляцияның бұзылуы, приапизм
  • несеп іркілісі, олигурия, несеп шығарудың бұзылуы
  • миастения
  • фотодермия, терінің қызаруы, терінің депигментациясы, эксфолиативті дерматит
  • тері бөртпесі, есекжем, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок
  • жүктілікке, фенилкетонурияға жалған оң тестер
  • шеткергі ісінулер

Особые указания к применению

С осторожностью назначают препарат пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями. При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначают только после сравнения риска и пользы лечения.

При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин большинству пациентов следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых присущих трифлуоперазину побочных реакций. Не рекомендуется в период лечения препаратом употреблять алкоголь.

Дети
Не рекомендуется применять препарат для лечения детей ввиду ограниченного клинического опыта.

Беременность, период лактации
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Препаратты глаукомамен (жабық бұрышты түрдегі глаукомада қолдануға болмайды), жүрек-қан тамырлары ауырулары бар емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек. Кешеуілдеген дискинезияның немесе қатерлі нейролептикалық синдромның белгілері пайда болған кезде, препаратты тоқтатқан жөн. Препаратты Рейе синдромы, несеп іркілісі, тыныс ағзаларының созылмалы аурулары бар, құсатын емделушілерге емнің қатері мен пайдасын салыстырғанан кейін тағайындайды.

Трифлуоперазинді көптеген емделушілерге психоздық емес үрейленуді емдеу кезінде кейбір трифлуоперазинге тән жағымсыз әсерлері жоқ баламалы препаратарды (мысалы, бензодиазепиндерді) қолданғаннан соң тағайындаған жөн. Препаратпен емдеу кезеңінде алкогольді қабылдамаған дұрыс.

Балалар
Шектеулі клиникалық тәжірибесі ескеріле отырып, препарат балаларды емдеу үшін қолдануға ұсынылмайды.

Жүктілік, лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтата тұрған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емделу кезеңінде психомоторлы реакциялардың жоғары шапшаңдығын талап ететін автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.

Дозировка и способ применения

Применяют внутримышечно. Начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг. Повторное введение производят через 4-6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в исключительных случаях – 10 мг. При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применяют совместно с антидепрессантами. Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Срок лечения не должен превышать 12 недель.
Бұлшықет ішіне қолданады. Ересектер үшін бастапқы доза 1-2 мг құрайды. Қайталап енгізу 4-6 сағаттан кейін жасалады; одан жиі инъекциялар кезінде жинақталу құбылысы болуы мүмкін. Тәуліктік доза 6 мг-ға, айрықша жағдайларда – 10 мг тең. Депрессивті-галлюцинаторлық және депрессивті-сандырақтау жағдайлары кезінде Трифтазин-Дарницаны антидепрессанттармен бірге қабылдайды. Трифтазин-Дарницамен емдеу ауру ағымына қарай қатаң түрде әркімге жеке жүргізілуі тиіс. Емдеу мерзімі 12 аптадан аспауы тиіс.

Взаимодействие с лекарствами

Растворы трифлуоперазина и других препаратов фенотиазинового ряда несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадка). Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами. Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол, этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетается дыхание. Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница. α-адреноблокаторы – повышают гипотензивные эффекты препарата. Леводопа и фенамины – снижают эффект препарата. Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов. Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии. Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница. Препараты лития – возможно усиление экстрапирамидных нарушений, раннее наступление признаков интоксикации литием. Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном приеме этанола. Противосудорожные препараты – возможно снижение судорожного порога. Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Антигипертензивные препараты – возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии. Прохлорперазин – возможна длительная потеря сознания. Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови. Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови. Полипептидные антибиотики – одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц. Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект. Вальпроиновая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.
Трифлуоперазин және фенотиазин қатарының басқа препараттары ерітінділері барбитураттар, карбонаттар ерітінділерімен, Рингер ерітіндісімен (шөгінділер түзіледі) үйлеспейді. Басқа дәрілік заттармен қосып бір еккішпен салуға болмайды. Орталық жүйке жүйесі қызметін бәсеңдететін дәрілер (наркозға арналған дәрілер, апиынды аналгетиктер, барбитураттар, анксиолитиктер, этанол, құрамында этанолы бар препараттар) – препараттың әсері күшейеді, орталық жүйке жүйесінің депрессиясы күшейіп, тыныс алу бәсеңдейді.

CYP1A2 индукторлары (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – Трифтазин-Дарницаның концентрациясы мен әсерін төмендетеді. CYP1A2 тежегіштері (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – Трифтазин-Дарницаның концентрациясы мен әсерін арттырады. α-адреноблокаторлар – препараттың гипотензивтік әсерін жоғарылатады. Леводопа мен фенаминдер – препараттың әсерін төмендетеді.

Эпилепсияға қарсы дәрілер – бір мезгілде қолданғанда эпилепсияға қарсы препараттардың әсері төмендейді. Антитиреоидты препараттар – агранулоцитоздың даму қатері артады. Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – тахикардияның даму қатері артады. Үшциклді антидепрессанттар, мапротилин, МАО тежегіштері – Трифтазин-Дарницаның тыныштандырғыш және антихолинергиялық әсері ұзаруы және күшеюі мүмкін. Литий препараттары – экстрапирамидалық бұзылудың күшеюі, литиймен уыттану белгілерінің ерте басталуы мүмкін. Адреномиметиктер және симпатомиметиктер – бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымның парадоксальді төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Этанолды бір мезгілде қабылдаған кезде өзара әсері күшейеді. Құрысуға қарсы препараттар – құрысу шегі төмендеуі мүмкін. Экстрапирамидалық реакциялар тудыратын препараттар (метоклопрамид) – экстрапирамидалық бұзылыстардың жиілігі мен ауырлығы артуы мүмкін. Антигипертензивтік препараттар – ортостатикалық артериялық гипотензияның дамуы мүмкін. Прохлорперазин – ұзақ уақыт есінен тануы мүмкін. Препарат эфедрин мен эпинефриннің тамыр тарылтқыш әсерін төмендетуі, басқа препараттардың антихолинергиялық әсерлерін күшейтуі, амфетаминдер, леводопа, клонидин, гуанетидиннің әсерін бәсеңдетуі мүмкін.

Бромокриптин – фенотиазиндер бромокриптиннің қан сарысуындағы пролактин концентрациясын төмендетуге қабілеттілігін бәсеңдетеді. Пропранолол, сульфадоксин – қан плазмасындағы Трифтазин-Дарница концентрациясын жоғарылатады. Полипептидті антибиотиктер – бір мезгілде қолдану тыныс алу бұлшық еттерінің салдануын туындатуы мүмкін. Тразодон – аддитивтік гипотензивті әсері байқалады. Вальпроин қышқылы – бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы вальпроин қышқылының концентрациясының жоғарылауы байқалады.

Передозировка трифтазиным в растворе

Симптомы: дискинезия, дизартрия, сонливость, ступор, экстрапирамидные нарушения, непроизвольные сокращения мышц, артериальная гипотензия или гипертензия, сердечные аритмии, судороги, изменения на ЭКГ, лихорадка, вегетативные расстройства, сухость во рту, кишечная непроходимость. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение
. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.
Симптомдары: дискинезия, дизартрия, ұйқышылдық, мелшию, экстрапирамидалық бұзылу, бұлшықеттердің еріктен тыс жиырылуы, артериялық гипотензия немесе гипертензия, жүрек аритмиялары, құрысу, ЭКГ өзгерулері, қызба, вегетативтік бұзылыстар, ауыздың құрғауы, ішектің бітелуі. Ауыр жағдайларда кома болуы мүмкін.

Емі
. Симптоматикалық және демеуші ем болып табылады. Тыныс алу бәсеңдеген кезде өкпеге жасанды желдету, оттегімен емдеу жүргізіледі. Қышқылды-сілтілі тепе-теңдікті, су-электролитті теңгерімді түзету, жеделдетілген диурез.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы.
Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін бауыр арқылы «алғашқы өту» әсеріне ие. Қан плазмасы ақуыздарымен берік байланысады, байланыс деңгейі 95 % құрайды. Қандағы (Тmax) ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1-2 сағат. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы, емшек сүтіне өтеді. Бауырда қарқынды метаболизденеді, метаболизм өнімдері фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 15-30 сағатты құрайды. Метаболиттер организмнен өтпен және бүйрек арқылы шығарылады. Плазма ақуыздарымен жоғары байланысуына орай нашар диализденеді.

Фармакодинамика

Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, также направленным против икоты. Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее.
Трифтазин-Дарница – антипсихоздық дәрі (нейролептик), фенотиазиннің пиперазинді туындысы. Антипсихотикалық, тыныштандыратын, құсуға қарсы, каталептикалық, гипотензивтік, гипотермиялық және аздап холин бөгеуші, сонымен қатар ықылыққа қарсы бағытталған әсерге ие. Антипсихотикалық әсері мезолимбиялық және мезокортикальдық жүйелердің D2-дофаминді рецепторлары блокадасымен, орталық жүйке жүйесі α-адренорецепторлары блокадасымен, гипоталамус және гипофиз гормондары босатылуының жоғарылуымен байланысты. Тыныштандыратын әсері ми діңінің ретикулярлық құрылымы адренорецепторларының блокадасы салдарынан дамиды.

Құсуға қарсы әсері шеткергі және орталық D2-дофаминдік рецепторлар блокадасына, асқазан-ішек жолындағы кезбе жүйке ұштары блокадасына байланысты. Гипотермиялық әсері гипоталамустың дофаминдік рецепторлары блокадасының есебінен дамиды. Тыныштандыратын әсері және вегетативті жүйке жүйесіне ықпал етуі фенотиазиннің басқа туындыларына қарағанда бәсеңдеу, ал экстрапирамидалық және құсуға қарсы әсері – күштілеу көрінеді.

Упаковка и форма выпуска

По 1 мл в ампулы из прозрачного или светозащитного стекла. Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием. По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). При упаковке ампул с цветным кольцом излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку картонную с гофрированным вкладышем.
1 мл-ден мөлдір немесе жарықтан қорғайтын шыны ампулада. Ампулаға өздігінен желімделетін жабыны бар заттаңба жапсыруға жол беріледі. Ампуланы ашуға арналған пышақпен бірге пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) 5 ампуладан салады. Түрлі-түсті сындыру сақинасы бар ампулаларды қаптаған кезде ампулаларды ашуға арналған пышақтар салынбайды. Екі пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдерінде берілген медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пәшкеге салынады. 10 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен және ампула ашуға арналған пышақпен бірге гофрланнген қосымша беті бар картон қорапқа салынады.